Hydroksipropyyli-beeta-syklodekstriini; Hydroksipropyyli -betosclodekstriini on hydroksyloitu johdannainen -syklodekstriiniä. Se on yksi BetoCyClodxtriin -johdannaisista, joita on viime vuosina tutkittu perusteellisesti valmistusmenetelmien, toksikologisten testien ja levitysalueen. Hydroksipropyyli -betosclodekstriinillä ei ole vain erinomaista kirjekuoren vaikutusta moniin yhdisteisiin, kuten betocyclodekstriini, mutta sillä on myös korkea veden liukoisuus ja se parantaa kapseloitujen lääkkeiden vapautumisnopeutta ja hyötyosuutta in vivo. Siksi hydroksipropyyli betocyclodekstriinillä on joitain erityisiä erinomaisia ominaisuuksia, ja sillä on laajempi sovellusalue ja lupaavin sovellus lääketieteessä.
Hydroksipropyyli -betosclodekstriini on johdannainen betoycyklodekstriinistä, jossa C2-, C3- ja C8 -hydroksyyliryhmät korvataan hydroksipropyyliryhmillä. Eri reaktio -olosuhteiden vuoksi hydroksipropyylin sijainnit ovat erilaisia, joten useita järjestelmiä, kuten 2- hydroksipropyyli betocyclodekstriini ja 2.3. 6- hydroksipropyyli betocyclodextriini.
Sen jälkeen kun betosclodekstriinin hydroksyyliryhmä korvataan propyylillä, generoitu hydroksipropyyli betoviklodekstriini on sama kuin betovesklodekstriini molekyylin vähentämättömyyden, alkalisen väliaineen stabiilisuuden lisäksi, hajoamisen vahvojen happojen kanssa, molekyylin verhoustehosteet ja ei-toksinen ihmisille. Esimerkiksi:
1, hydroksipropyyli -betosclodekstriini huoneenlämpötilassa, veden liukoisuus on erittäin korkea, yleensä yli 50%, joten sitä ei voida kiteyttää alkoholin vesipitoisessa liuoksessa.
2. Hydroksipropyyli -betosclodekstriinin ja betoycyklodekstriinin selektiivisyys vaippaana oleviin aineisiin on erilainen, ja vaippatuotteiden molekyylisuhde voi muuttua.
3, hydroksipropyyli -betosclodekstriini ei periaatteessa ole katabolista ihmiskehossa eikä kertymisessä, oraalisessa hydroksipropyylisyklodekstriinissä suurimman osan erittymisestä jakkaralla, parenteraalisella antamisella, käytännössä kaikki erittynyt virtsaan.
4, hydroksipropyyli -betosclodekstriini biologisessa kehossa voi edistää vaippatuotteiden nopeaa vapautumista.
5, hydroksipropyyli-betosclodekstriini kuin betoycyklodekstriini tai muut johdannaiset (kuten metylaatio-betocyklodekstriini) on alhainen pinta-aktiivisuus, alhainen hemolyysiaktiivisuus ja se on turvallisempaa käyttää.
Hydroksipropyyli betoyclod -ekstriinin yllä olevien ominaisuuksien vuoksi se on saanut yhä enemmän huomiota farmaseuttisella kentällä. Seuraavat esimerkit on havainnollistettu ihmisten ymmärtämisen parantamiseksi hydroksipropyyli betocyclodekstriinin soveltamisesta:
1. Liukenemattomien lääkkeiden veden liukoisuuden lisäämisen kannalta. Esimerkiksi dihydroartemisiniini ja artemether ovat liukenemattomia veteen, ja niiden liukoisuus voi täyttää jauheinjektion vaatimukset sen jälkeen, kun vaivaa 1 hydroksipropyyli betosclodextriini. Dioksiinin liukoisuus 5 0%: n hydroksipropyyli betoycyclodekstriiniliuos kasvoi 0,07 mg/ml: sta 68 mg/ml vedessä.
2. Esimerkiksi sen jälkeen kun estradioli on verhoiltu hydroksipropyyli-betosclodekstriinillä ja sijoitettu huoneenlämpötilaan, sen hajoamisen puoliintumisaikaa voidaan pidentää 1,2 vuodesta 4 vuoteen.
3, lääkkeiden sivuvaikutusten vähentämisessä. Esimerkiksi verisuonten nimodipiini on liukenematon veteen ja on alttiina maksan ensimmäiselle kulkulle suun kautta. Hydroksipropyyli -betosclodekstriinin käyttö injektiona lihasten antamiseksi voi merkittävästi lisätä lääkkeen biologista imeytymistä ja vähentää maha -suolikanavan tai lihaskudoksen vaurioita.
4. huumeiden saatavuuden parantamiseksi; Esimerkiksi: Steroidihormoni on hydroksipropyyli betosclodekstriinikuoren, paitsi liukoisuus on korkea, vapautumisnopeus on nopea ja verrattuna kehittymättömään hormoniin, veren lääkkeen taso voi olla noin 2 kertaa korkeampi.
5. Hydroksipropyyli betoyClodctriinin turvallisuuden kannalta. Systemaattisten subakuutin ja kroonisten toksisuustutkimusten mukaan hydroksipropyyli -betosclodekstriini ei aiheuta sairautta tai johtaa kuolemaan hiirissä. Laskimonsisäisen kaniinin injektoinnin jälkeen hydroksipropyyli -betosyklodekstriini eliminoitiin nopeasti verestä ja erittyi virtsaan, eikä jatkuvan injektion jälkeen ollut haitallisia oireita. Laskimonsisäinen antaminen 200 mg/kg hydroksipropyyli betosclodekstriini ei osoittanut kliinisiä vaikutuksia hiirissä ja apinoissa. Pelkästään hydroksipropyyli -betosclodekstriinin suun kautta tai laskimonsisäiset annokset olivat yhtä korkeat kuin 15 g/kg tai 10 g/kg, eivätkä tappaneet apinoita. Ihmisen kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että hydroksipropyyli beetadextriinia annetaan suun kautta, laskimonsisäisesti, laskimonsisäisesti, nenän, sublinguaalinen ja silmä, ilman haitallisia vaikutuksia tai ärsytystä iholle, silmille tai lihaksille. Tämä osoittaa, että hydroksipropyyli -betosclodekstriini on erittäin turvallinen organismeille.
Hydroksipropyyli -betosclodekstriini on ehdottoman turvallinen, jos sitä annetaan alla olevan taulukon mukaisesti.
Hydroksipropyyli beetasyklodekstriinin annos ja annos ihmiskehoon 1. Laskimonsisäisen infuusion kokonaismäärä: 30 g. Käyttömenetelmä: 5% 4 peräkkäisen päivän ajan
2, Laskimonsisäisen injektion kokonaismäärä: 3G Jokainen annos: 150 mg/kg Käyttömenetelmä: 5% 4 peräkkäisen päivän ajan
3, oraalinen (prosenttiosuus) Kokonaiskäyttö: 0. 2g/kg/annos: 0. 2mg/kg Käyttömenetelmä: Tablet
4. Kokonaisnankäyttö: 600 mg/ päivä Jokainen annos: 40 mg/ päivä käyttötapa: 10% vesiliuos
5, suun kautta annettava sublinguaalinen käyttö Kokonaismäärä: 120 mg/kg Jokainen annos: 120 mg/kg Käyttömenetelmä: Tabletti
6. Ihon käyttö: 45% vesiliuosta
Toisaalta hydroksipropyyli -betosclodcriinin alhaisen hemolyysiaktiivisuuden ja pinta -aktiivisuuden vuoksi se ei ole ärsyttävää iholle ja lihakselle, vaikka hydroksipropyyli -betosclodclodekstriinin pitoisuus ei ole 100 mg/ml, se ei ole ärsyttävää, kun se ruiskutetaan lihakseen. Hydroksipropyyli -betosclodekstriini on huomattavasti parempi kuin muut koosteet.
