Asykloviiri estää voimakkaasti herpesviruksen DNA-polymeraasia, mutta sen huono vesiliukoisuus ja noin 15 %:n oraalinen imeytyminen vaikuttavat vakavasti kliiniseen käyttöön.Hydroksipropyyli-- -syklodekstriinit(HP- -CD) ovat -syklodekstriinien hydroksyloituja johdannaisia, joiden liukoisuus on > 50 % (w/V) vesiliuoksiin ja liukoinen alkoholien vesiliuoksiin. HP- -CD:n sisällyttäminen asykloviiriin lisäsi asykloviirin liukoisuutta, joka oli keskimäärin 4,4 kertaa alkuperäiseen liukoisuuteen verrattuna, ja ratkaisi asykloviirin huonon vesiliukoisuuden ja huonon oraalisen absorptiovaikutuksen ongelman. HP- -CD valittiin asykloviirin inkluusioyhdisteeksi, valmistusprosessi oli yksinkertainen, laadunvalvontamenetelmä luotettava, valmistuksen stabiilisuus hyvä ja se pystyi täyttämään silmätautien kliiniset tarpeet. HP- -CD on amorfinen valkoinen jauhe, joka kestää valoa, alkalia ja lämpöä, kestää 80 astetta ja 4 500xl valoa 10 päivää, imee helposti kosteutta korkeissa olosuhteissa (kosteus 92,5 % ), epästabiili vahvoille hapoille.
Hydroksipropyyli-- -syklodekstriini liukenee helposti veteen, ja liukoisuus on yli 50 % (m/V) huoneenlämpötilassa ja jopa 75 % (m/V) tai enemmän. Ja liukenee alkoholin vesiliuokseen.
Verrattuna -CD:hen HP- -CD:llä on seuraavat ominaisuudet:
HP- -CDsillä on pienempi munuaistoksisuus, sitä voidaan käyttää parenteraalisesti ja antoreitti on parempi kuin -CD;
HP- -CDei ole hydrolysoitu mahahapon ja -amylaasin vaikutuksesta, ja se osallistuu tuskin biologiseen aineenvaihduntaan eikä keräänty;
HP- -CDja lääkkeenmuodostuskompleksi voivat edistää lääkkeen vapautumista, ja -CD ja lääkkeenmuodostuskompleksi voivat hidastaa lääkkeen vapautumista;
HP- -CDon alhainen pinta-aktiivisuus, periaatteessa ei hemolyyttistä ja ärsyttävää, ja -CD:llä on hemolyyttinen vaikutus, ja parenteraalisella antamisella on myös tietty stimuloiva vaikutus.
